Наиболее распространенное и известное терапевтическое применение кофеина — снятие головных болей, хотя у некоторых людей этот препарат, наоборот, может их вызывать. Его влияние на головные боли является комплексным. По крайней мере, часть его лечебного эффекта обусловлена сосудосуживающим действием — он сжимает кровеносные сосуды в мозге, тем самым уменьшая боль и ощущение пульсации.